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溫州醫科大學藥學院發表丹參酮類似物的設計合成及治療急性肺損傷研究

發布時間:2019-05-24

近日,溫州醫科大學藥學院化學生物學研究中心聯合上海藥物研究所的張翱教授團隊在化學領域權威雜志Chemical Science (IF=9.06)發表論文《Biomimetic synthesis of the natural product salviadione and its hybrids: discovery of tissuespecific anti-inflammatory agents for acute lung injury》。

急性肺損傷 (acute lung injury, ALI) 是一種發生迅猛的肺部病變。這種疾病涉及大量的炎癥因子釋放,誘發肺泡、上皮細胞及毛血管內的損傷,臨床上目前尚無有效治療該疾病的手段和藥物。近年來有研究表明,減輕患者肺部炎癥反應是一種有效的治療急性肺損傷方式。

丹參酮是一種具有良好抗炎活性的天然產物,但由于其藥代動力學較差,嚴重限制了其臨床應用,上海藥物研究所張翱教授針對丹參的特有核心結構benzo[def]carbazole-3,5-dione(BCD)設計合成了一系列旨在改造藥代和抗炎活性的化合物有,進行了一系列藥代動力學實驗并且與本中心合作通過研究其抗炎活性尋找活性化合物,結果表明化合物15a與丹參酮相比不僅在體內外ALI模型中具有較好的治療效果而且在代謝穩定性和藥代動力學方面得到了改善,并且藥物在體內更趨于在肺組織中分布。本課題研究的實施為急性肺損傷的臨床治療提供了潛在的候選藥物。

(信息來源:溫州醫科大學藥學院) 

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